Poprawa dzia¿ania niektórych leków hydrofobowych

W procesie opracowywania farmaceutycznych postaci dawkowania preparatów hydrofobowych stanowią duże wyzwanie dla formulatorów. Preparaty nanometryczne na bazie lipidów są jednymi z najbardziej atrakcyjnych kandydatów do poprawy rozpuszczalności leków; szczególną uwagę zwrócono na mikroemulsje (ME) i samomikroemulgujące systemy dostarczania leków (SMEDDS). Jednak aspekty stabilności cząsteczek leków w tych preparatach nie zostały szeroko opisane w badaniach. W niniejszej publikacji przedstawiono opracowanie i recepturowanie dwóch leków hydrofobowych (ketokonazolu (KTZ) i glibenklamidu (GBL)) w systemach na bazie lipidów w celu poprawy ich działania z uwzględnieniem kwestii stabilności. Miejscowo stosowane ME KTZ wykazały znacznie lepszą aktywność przeciwgrzybiczą, co potwierdzono szerokimi strefami hamowania. Ponadto MSEDDS GBL wykazały lepsze profile rozpuszczalności, a badania in vivo wykazały znaczną poprawę aktywności hipoglikemicznej. W książce uwzględniono również badania stabilności leków w takich systemach opartych na lipidach. W książce tej można znaleźć uzasadnienie dla selekcji substancji pomocniczych, sugestie dotyczące preparatów, testy charakteryzujące, badania kompatybilności, badania przyspieszonej i długoterminowej stabilności takich preparatów.